Sacubitril/valsartan este un medicament utilizat în tratamentul insuficienței cardiace cu fracție de ejecție redusă. Este cunoscut și sub denumirea comercială de Entresto și face parte dintr-o clasă de medicamente numite ARNI (inhibitori de receptor de angiotensină-neprilizină).
1. Mecanism de acțiune
Sacubitril/valsartan este o combinație de două medicamente cu mecanisme complementare:
• Sacubitril: Este un inhibitor de neprilizină. Neprilizina este o enzimă care descompune substanțe benefice pentru inimă și vasele de sânge, cum ar fi peptidele natriuretice, bradikinina și adrenomedulina. Aceste peptide au roluri importante în scăderea tensiunii arteriale, reducerea retenției de lichide și protecția inimii. Prin inhibarea neprilizinei, sacubitrilul crește nivelurile acestor peptide, favorizând dilatarea vaselor de sânge și excreția de sodiu prin rinichi, ceea ce reduce volumul de lichide și sarcina asupra inimii.
• Valsartan: Este un antagonist al receptorilor de angiotensină II (ARB). Angiotensina II este un hormon care provoacă constricția vaselor de sânge și reținerea sodiului, crescând astfel tensiunea arterială și sarcina asupra inimii. Prin blocarea receptorilor de angiotensină II, valsartanul reduce tensiunea arterială și îmbunătățește fluxul sanguin.
Astfel, combinația sacubitril/valsartan funcționează prin reducerea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și prin creșterea activității sistemului peptidelor natriuretice, contribuind la scăderea presiunii arteriale, reducerea retenției de lichide și protejarea inimii împotriva deteriorării ulterioare.
2. Indicații
Sacubitril/valsartan este indicat în principal pentru:
• Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă (HFrEF): Acesta este tratamentul standard pentru pacienții cu insuficiență cardiacă de clasă II-IV (NYHA), care au o fracție de ejecție scăzută (adică inima nu pompează sângele în mod eficient). A fost demonstrat că reduce mortalitatea cardiovasculară și spitalizările din cauza insuficienței cardiace.
Este prescris ca alternativă sau împreună cu alte medicamente pentru insuficiență cardiacă, cum ar fi inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau blocanții receptorilor de angiotensină (BRA).
3. Efecte adverse
Deși sacubitril/valsartan este eficient în tratamentul insuficienței cardiace, poate provoca o serie de efecte adverse. Cele mai frecvente și importante sunt:
• Hipotensiune (scăderea tensiunii arteriale): Datorită mecanismului său de dilatare a vaselor de sânge, hipotensiunea poate fi un efect secundar frecvent, în special la pacienții care au tensiune arterială scăzută.
• Hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu în sânge): Poate apărea din cauza valsartanului, care blochează angiotensina II și reduce excreția de potasiu. Hiperkaliemia poate fi periculoasă și trebuie monitorizată cu atenție.
• Disfuncție renală: Sacubitril/valsartan poate afecta funcția renală, mai ales la pacienții cu insuficiență renală preexistentă. Este necesară monitorizarea regulată a funcției renale.
• Tuse: Datorită acumulării de bradikinină prin inhibarea neprilizinei, unii pacienți pot dezvolta tuse seacă, deși acest efect este mai puțin frecvent decât în cazul inhibitorilor ECA.
• Amețeli și oboseală: Pot apărea din cauza scăderii tensiunii arteriale.
4. Precauții și contraindicații
• Combinația cu inhibitori ECA: Sacubitril/valsartan nu trebuie administrat împreună cu un inhibitor ECA din cauza riscului de angioedem sever. Este necesar un interval de cel puțin 36 de ore între întreruperea unui inhibitor ECA și inițierea tratamentului cu sacubitril/valsartan.
• Insuficiență renală severă: Este necesară prudență, deoarece poate agrava funcția renală.
• Monitorizarea potasiului și funcției renale: Este esențială pentru a preveni hiperkaliemia și disfuncția renală.
5. Concluzie
Sacubitril/valsartan este un medicament inovator care a îmbunătățit semnificativ tratamentul insuficienței cardiace cu fracție de ejecție redusă. Prin combinarea unui inhibitor de neprilizină cu un antagonist al receptorilor de angiotensină II, acesta reduce mortalitatea și spitalizările asociate insuficienței cardiace, dar necesită monitorizare atentă din cauza potențialelor efecte adverse, în special legate de tensiunea arterială, nivelul de potasiu și funcția renală.