Ticagrelor este un agent antiplachetar utilizat pentru prevenirea evenimentelor trombotice la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare, fiind o alternativă mai nouă față de clopidogrel. Face parte din categoria inhibitorilor receptorilor de P2Y12, însă mecanismul său de acțiune și proprietățile farmacologice sunt diferite de cele ale clopidogrelului.
Indicații:
1. Sindroame coronariene acute:
• Angina instabilă.
• Infarctul miocardic fără supradenivelare de segment ST (NSTEMI) și cu supradenivelare de segment ST (STEMI).
• Este utilizat, de obicei, în combinație cu aspirina (terapia duală antiplachetară) pentru prevenirea trombozei și recidivei evenimentelor ischemice.
2. Prevenția evenimentelor aterotrombotice:
• După un infarct miocardic pentru a reduce riscul de atacuri recurente și alte complicații cardiovasculare, ticagrelor este prescris pentru o perioadă de până la 12 luni sau mai mult, în funcție de riscul pacientului.
3. Pacienți cu stent coronarian:
• Previne tromboza stentului după angioplastie.
Mecanism de acțiune:
Ticagrelor este un inhibitor reversibil al receptorilor P2Y12 de pe trombocite, blocând legarea adenozin difosfatului (ADP), care activează trombocitele și duce la agregarea lor. Spre deosebire de clopidogrel, care necesită activare hepatică prin intermediul enzimei CYP2C19, ticagrelor acționează direct și mai rapid, fără a necesita activare metabolică.
Un alt aspect distinct este că inhibarea agregării plachetare de către ticagrelor este reversibilă, astfel că efectul său dispare mai rapid după întreruperea tratamentului, spre deosebire de clopidogrel, care inhibă ireversibil receptorii P2Y12.
Efecte adverse:
1. Sângerare:
• Cel mai frecvent și grav efect advers al ticagrelor este riscul crescut de sângerare, inclusiv hemoragii gastrointestinale și intracraniene. Acest risc este crescut atunci când este utilizat împreună cu aspirina.
2. Dispnee (dificultăți de respirație):
• Un efect advers relativ comun al ticagrelor este dispneea, care poate apărea la începutul tratamentului. În majoritatea cazurilor, aceasta este ușoară și tranzitorie, dar trebuie monitorizată pentru a exclude alte cauze, precum insuficiența cardiacă.
3. Bradicardie:
• Ticagrelor poate provoca bradicardie (încetinirea ritmului cardiac) și, în cazuri rare, bloc atrioventricular. Acesta este un aspect important la pacienții cu tulburări de ritm preexistente.
4. Creșterea nivelului de acid uric:
• Ticagrelor poate crește nivelul de acid uric în sânge, ceea ce poate fi problematic la pacienții cu guta.
5. Simptome gastrointestinale:
• Greață, vărsături și diaree sunt raportate în unele cazuri, dar aceste efecte sunt de obicei ușoare.
Atenționări și precauții:
1. Risc de sângerare:
• Ticagrelor nu trebuie utilizat la pacienții cu sângerări active, cum ar fi ulcerele gastrointestinale sau hemoragiile intracraniene anterioare.
• La pacienții care necesită intervenții chirurgicale majore sau extracții dentare, ticagrelor trebuie întrerupt cu 5 zile înainte pentru a reduce riscul de sângerare perioperatorie.
2. Interacțiuni medicamentoase:
• Ticagrelor nu trebuie utilizat împreună cu anticoagulante orale (cum ar fi warfarina sau apixabanul) din cauza riscului crescut de sângerare.
• Administrarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazolul sau claritromicina) poate crește concentrația de ticagrelor, amplificând efectele sale și riscul de sângerare.
• Inductorii CYP3A4 (cum ar fi rifampicina) pot reduce eficacitatea ticagrelor.
3. Insuficiență hepatică:
• Ticagrelor este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece acest lucru poate afecta eliminarea sa și poate crește riscul de efecte adverse.
4. Monitorizarea respirației:
• La pacienții cu dispnee, trebuie monitorizate funcțiile respiratorii, iar tratamentul poate necesita ajustare în funcție de severitatea simptomelor.
5. Sarcina și alăptarea:
• Nu există suficiente date despre utilizarea ticagrelor în sarcină, așa că trebuie evitat dacă nu este absolut necesar. Nu se recomandă utilizarea sa în timpul alăptării.
Concluzie:
Ticagrelor este un agent antiplachetar puternic, utilizat în mod obișnuit pentru prevenirea evenimentelor trombotice la pacienții cu sindroame coronariene acute și în prevenția trombozei stenturilor coronariene. Datorită riscului semnificativ de sângerare și a altor efecte adverse, utilizarea sa necesită o monitorizare atentă, iar pacienții trebuie evaluați cu grijă înainte de a iniția tratamentul.